点击化学（Click Chemistry）既是一类反应，又是一种策略，一种方法。（bu)简(yan)单(jin)来说，点击化学就是很完美的化学反应，只要一个化学反应达到反应快，产率高，无副产物，对空气和水不敏感等人们追求到极致的反应要求，就可以称为点击化学。对于点击化学的具体定义及限制范围，下文会有详细说明。
Click Chemistry中的“Click” 来自于美国人常说的一句话：“Click it or ticket！”。"Click"描述的是扣紧安全带这个动作，强调的是这一形式的简单。再广义点，可理解为高效，迅速。
“Click it or ticket（不系上就罚款）”，是美国国家公路交通安全管理局的一项宣传活动，旨在加强美国年轻人对安全带的使用。
---Wikipedia
其实该术语翻译为“点击化学”有着极大的迷惑性，会让人很不理解。称为"速配接合组合式化学"，可能更贴切一些。
在2001年，K. Barry Sharpless教授区别于“Process Chemistry”首次提出了“Click Chemistry”的概念。（Angew. Chem. Int. Ed.2001, 40, 2004 -2021）
K. Barry Sharpless
Organic/Inorganic Chemist
W. M. Keck Professor of Chemistry
The Scripps Research Institute (TSRI)
K. Barry Sharpless（巴里·夏普莱斯）教授，出生于1941年，无机或有机化学家，现任职于斯克利普斯研究所。2001年，巴里·夏普莱斯教授因在“手性催化氧化反应”领域取得重大成果而获得当年的诺贝尔化学奖。
---Wikipedia
起初定义与要求
点击化学强调利用碳-杂原子键(C-X-C)连接方式，通过小单元拼接合成目标分子。旨在获得非常有用、有选择性、模块化的合成砌块，使其能够可靠地应用在小量和大量反应中。研究此类通过模块化的反应，快速高效构建目标分子方法的科学，称为“点击化学”。
1.点击化学基本要求
——反应必须是模块化的
——反应范围广
——产率极高
——产生的副产物无害并可通过非色谱法除去
——具有立体专一性（但对映选择性不是必要的）
2.对反应过程的要求
——反应条件简单（理想状态下，对氧和水都不敏感）
——原料和试剂简单易得
——使用无溶剂条件，或温和的溶剂（如水）或易除去的溶剂
——产物分离简单。如需要，产物分离必须使用非色谱方法，如重结晶、蒸馏等。
——产物在生理条件下必须稳定。
修订版本
由于最初定义“点击化学”时，主要考虑到的是其在合成生物活性分子上的应用。没想到，点击化学概念一提出，却对高分子化学领域产生了巨大的影响。点击化学的飞速发展暴露了其在定义上的一些不足，在接下来的近十年内，尤其是高分子合成领域，出现了滥用“点击化学”这一概念的现象。
“点击化学在本质上是高效的反应，但不是所有高效的反应都可称为点击化学。如果不对此概念加以限制，那么该术语将毫无意义。”
——Angew.Chem.Int.Ed.2011,50,60–62
为防止此类情况再出现，几位业界大牛（ Christopher Barner-Kowollik, Filip E. Du Prez, Pieter Espeel, Craig J. Hawker, Thomas Junkers, Helmut Schlaad, Wim Van Camp）为点击化学的定义做了进一步限制。修改后的延续原始定义，但标准更为详细具体。
(蓝：最初由Sharpless定义的。绿和蓝绿：修改后的关于高分子合成化学的要求）
修改后的要求：
——equimolarity（等摩尔。即原料比例为1：1）
——large-scale purification（可大量纯化）
——fast timescale（时间短）
——high yields（产率高）
——stable compounds（产物稳定）
——modular（模块化）
——wide in scope（范围广）
——chemselective（有化学选择性）
——single reation trajectory（反应单一）
点击化学基于模块化（简单理解，就如同拼接积木，只关心分子间是否能拼接，而不管反应本身的一些细节）和正交（可简单理解为反应单一，只有所选底物之间才能反应）的理念，让合成以功能和性质为导向，回归到“化学合成是一门工具”的本质。
点击化学自2001年提出以来，在医药开发，生物化学，高分子等领域显现出巨大的应用价值。但毕竟发展不到20年，绝对属于新兴领域，难免有许多不足，所以还需要不断的改进和完善。
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